Desarrollan antídoto para la sobredosis de cocaína

Una novedosa solución inyectable podría revertir los efectos de una sobredosis letal de cocaína en una situación de emergencia, según un nuevo estudio.

Los investigadores del Instituto de Investigación Scripps (La Jolla, California, EUA) desarrollaron el antídoto, una solución lista para usar de anticuerpos que funciona como una vacuna pasiva, al igual que las utilizados para tratar mordeduras de serpiente, con un ratón modificado por ingeniería genética para producir anticuerpos contra la cocaína. Lo mejor de estos anticuerpos, llamados GNCgzk, es que mostraron diez veces la afinidad de unión de la cocaína de GNC92H2, una molécula desarrollada por el mismo equipo en 2005, en un modelo murino. Los anticuerpos específicos para el medicamento eliminan rápidamente la cocaína de la circulación sanguínea, reduciendo los efectos directos sobre el corazón y los órganos cercanos. Además, puesto que las moléculas de cocaína son también lo suficientemente pequeñas como para atravesar la barrera hematoencefálica (BBB), el descenso repentino de la concentración en la sangre hace que se difunden rápidamente fuera del tejido cerebral, protegiendo el cerebro.

En una prueba preliminar, los científicos demostraron que una inyección de anticuerpos GNCgzk, 30 minutos antes de una inyección de una dosis letal de cocaína reduce, en gran medida, los síntomas de una sobredosis, tales como movimientos torpes y las convulsiones - y mantuvo a todos los ratones tratados con vida. Por el contrario, aproximadamente la mitad de los ratones no tratados y 15% de los ratones tratados con GNC92H2, murieron. En otra prueba que simuló mejor una situación de emergencia en la vida real, se les dio primero a los ratones una sobredosis de cocaína, y tres minutos más tarde fueron infundidos con GNCgzk. Aproximadamente la mitad de los ratones no tratados murieron por la dosis, mientras que GNC92H2 redujo la tasa a aproximadamente 28%, y los nuevos anticuerpos GNCgzk redujeron aún más la tasa de mortalidad a 20%.

Lo más sorprendente es que una versión reducida de GNCgzk llamado F (ab') 2-qzk, que contiene sólo los segmentos de anticuerpos de unión a la cocaína, redujo la mortalidad a cero, y redujo significativamente los signos de sobredosis, como convulsiones. Los investigadores ahora están tratando de encontrar maneras de producir el antídoto F(ab') 2-gzk económicamente y en grandes cantidades. Un tratamiento como éste puede ser útil no sólo en la reducción de los efectos inmediatos de una sobredosis, sino también en la prevención de recaídas a corto plazo. Puede ser administrado a pacientes en los programas de recuperación a adicciones o de desintoxicación, como tratamiento profiláctico para complementar otros medicamentos, como los antidepresivos, y el asesoramiento. El estudio fue publicado en la edición de abril de 2012 de la revista Molecular Pharmaceutics.

“Este sería el primer antídoto específico para la toxicidad de la cocaína”, dijo la autora principal, Kim Janda, PhD, una profesora del departamento de inmunología y ciencia microbiana. “Es un anticuerpo humano por lo que debe ser relativamente seguro, tiene una afinidad superior para la cocaína, y lo examinamos en un modelo de sobredosis de cocaína que refleja un escenario de la vida real”.


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Scripps Research Institute