Inhibidor de la renina disminuye presión sanguínea y encoge lesiones arteriales

Investigadores de enfermedades cardiovasculares han encontrado que la droga antihipertensiva, aliskireno tiene un beneficio adicional puesto que la inhibición de la droga de la actividad de la renina, reduce el tamaño de las lesiones ateroescleróticas en las arterias de animales experimentales.

La renina es una enzima liberada por los riñones en respuesta al ejercicio y el estrés, que ayuda a mantener el equilibrio correcto entre la sal y los líquidos, en el cuerpo. La renina juega un papel en la regulación de la presión sanguínea catalizando la conversión de la glicoproteína plasmática angiotensina en angiotensina I. Esta, a su vez, es convertida en angiotensina II mediante una enzima que está presente en concentraciones relativamente altas en el pulmón. La angiotensina II es uno de los vasoconstrictores más potentes conocidos, y es un estímulo poderoso para la secreción de aldosterona. La sobreproducción de renina puede producir hipertensión.

El aliskireno (vendido con la marca Tekturna), una octanamida, es el primer representante conocido de una clase completamente nueva de inhibidores de la renina que no son péptidos, son de bajo peso molecular y tienen un estado de transición oral activo. Fue diseñado mediante el uso de técnicas de modelaje molecular, y es un inhibidor potente y específico de la renina humana con una vida media plasmática de aproximadamente 24 horas. El aliskireno tiene una buena solubilidad en agua y baja lipofilicidad y es resistente a la biodegradación por peptidasas en el intestino, la circulación sanguínea y el hígado. La administración de alimentos y drogas de los Estados Unidos aprobó su uso en 2007.

En el estudio actual, investigadores de la Universidad de Kentucky (Lexington, EUA) trabajaron con una línea de ratones diseñada genéticamente para que les hagan falta los receptores de la lipoproteína de baja densidad (LDL). Cuando se alimentan de dietas con alto contenido de grasa, estos animales desarrollaron lesiones arteriales grandes. Estos animales, fueron tratados posteriormente con dosis variables de aliskireno. Los resultados publicados en la edición en línea del 14 de febrero de 2008 de la revista Journal of Clinical Investigation, revelaron que la inhibición de la renina, causada por la droga, producía reducciones sobresalientes del tamaño de las lesiones ateroescleróticas tanto en el arco aórtico como en la raíz.

"En mis muchos años de investigación sobre la ateroesclerosis, este es uno de los efectos más interesantes que he visto para prevenir la enfermedad bajo condiciones experimentales”, dijo el autor principal, Dr. Alan Daugherty, profesor de ciencias de la nutrición en la Universidad de Kentucky. "Nuestros datos muestran que la inhibición de la renina es un método efectivo para bajar la presión sanguínea e inhibir directamente la ateroesclerosis. Será interesante determinar si este método es más efectivo que las otras dos clases de drogas usadas comúnmente en el sistema angiotensina. Inhibidores de ACE y los ARBs (bloqueadores de receptores de angiotensina)”.



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University of Kentucky