Un nuevo sistema de administración de fármacos prolonga durante semanas la liberación de anestésico local

Los anestésicos locales utilizados para los bloqueos nerviosos suelen proporcionar alivio del dolor solo durante un período limitado, mientras que el dolor perioperatorio puede persistir mucho más tiempo. Por lo tanto, prolongar la duración de un bloqueo nervioso requiere un sistema de administración que pueda controlar la rapidez con la que se libera el anestésico. Ahora, los investigadores han desarrollado una formulación inyectable que mantuvo la anestesia local en ratas durante varias semanas.

Investigadores del Hospital Infantil de Boston desarrollaron la formulación utilizando liposomas multivesiculares multilamelares elaborados a partir de fosfolípidos insaturados. Los liposomas son estructuras basadas en lípidos que pueden liberar gradualmente los fármacos encapsulados. En la nueva formulación, los dobles enlaces en las colas lipídicas impiden un empaquetamiento estrecho, aumentan la fluidez de la membrana y favorecen la formación de múltiples compartimentos internos en lugar de estructuras esféricas más simples. Estas barreras lipídicas adicionales ralentizan la liberación de fármacos solubles en agua, o hidrofílicos, lo que permite que la formulación sostenga la administración del fármaco durante un período más prolongado.

Para probar este enfoque, el equipo cargó los liposomas con tetrodotoxina, una neurotoxina potente que puede producir entumecimiento. Tras la inyección cerca de un nervio en las patas de las ratas, la formulación proporcionó anestesia local durante dos a tres semanas. En la comparación reportada, una formulación comercial duró unas cuatro a ocho horas. No se observó toxicidad ni en el lugar de la inyección ni en otras partes del cuerpo.

Los hallazgos se publicaron en Nature Biomedical Engineering el 23 de septiembre de 2026. La tetrodotoxina no se utiliza comercialmente en pacientes, y el efecto anestésico prolongado se demostró en ratas. Los investigadores están considerando si este enfoque de administración podría utilizarse para el dolor perioperatorio de más larga duración o para el dolor crónico. También identificaron el posible uso de los liposomas para la liberación lenta de otros fármacos hidrofílicos.

“Esta combinación de liberación prolongada podría utilizarse para el dolor perioperatorio de más larga duración en lugar de los opioides, y estamos empezando a considerar su uso también para el dolor crónico. Estos liposomas también pueden proporcionar una liberación lenta de una amplia gama de moléculas hidrofílicas”, dijo Daniel Kohane, MD, PhD, investigador sénior en cuidados críticos pediátricos en el Hospital Infantil de Boston y director del Laboratorio de Biomateriales y Administración de Fármacos.

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Hospital Infantil de Boston