Nueva terapia contra metabolismo glucolítico de tumores

El fármaco experimental 3-bromopiruvato (3-BrPA) aprovecha efectivamente la dependencia de las células cancerosas de la glucólisis, en una manera que fue aclarada en un artículo reciente.

Investigadores del Instituto Whitehead de Investigación Biomédica (Cambridge, MA, EUA) realizaron un análisis genético de todo el genoma haploide para identificar los genes que se activaron cuando las células cancerosas se expusieron al 3-BrPA. Reportaron, en la edición digital del 2 de diciembre de 2012, de la revista Nature Genetics, que habían identificado el producto del gen SLC16A1 (miembro 1 de la familia 16 transportadora de solutos), el MCT1 (transportador 1 de ácido monocarboxílico), como el principal determinante de la sensibilidad al 3-BrPA. El MCT1 es un transportador de monocarboxilato unido a protones que cataliza el movimiento de muchos monocarboxilatos, tales como lactato y piruvato, a través de la membrana plasmática.

El MCT1 fue necesario y suficiente para la absorción del 3-BrPA por las células cancerosas. Además, los niveles de ARNm de SLC16A1 fueron el mejor factor predictivo de sensibilidad al 3-BrPA y estaban más elevados en las células de cáncer glucolíticas. La expresión forzada del MCT1 en células de cáncer resistentes al 3-BrPA sensibilizó xenoinjertos tumorales para el tratamiento in vivo con 3-BrPA.

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Instituto Whitehead de Investigación Biomédica