Medicamento revierte resistencia al Vemurafenib en melanoma maligno

El fármaco experimental XL888 mostró que bloquea el crecimiento de células de melanoma que se habían vuelto resistentes al inhibidor de BRAF, vemurafenib, tanto in vitro como en un modelo de xenoinjerto en ratón.

Investigadores del Centro de Cáncer Moffitt (Tampa, FL, EUA) demostraron recientemente la potencial utilidad terapéutica de XL888 en seis modelos diferentes de resistencia al vemurafenib. La capacidad de XL888 para inhibir el crecimiento e inducir la apoptosis y regresión tumoral de las líneas celulares de melanoma resistentes a vemurafenib fue demostrada in vitro e in vivo. Se desarrolló un análisis novedoso farmacodinámico basado en espectrometría de masa para medir los niveles intratumorales de HSP70 después de la inhibición de HSP90 en líneas celulares de melanoma, xenoinjertos y biopsias de melanoma.

Los resultados, publicados en la edición digital del 20 de febrero de 2012, de la revista Clinical Cancer Research revelaron que el XL888 inhibe potentemente el crecimiento celular, induce la apoptosis e impide el crecimiento de líneas celulares de melanoma resistentes a vemurafenib en cultivo de células de tres dimensiones, análisis de formación de colonias a largo plazo y xenoinjertos de melanoma humano en ratón.


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Investigadores del Centro de Cancer Moffitt