Análisis genómico produce nuevos candidatos a medicamentos para la malaria

Se usó la detección química de alta eficiencia y los análisis de asociación de todo el genoma para identificar nuevos medicamentos candidatos para el tratamiento de la malaria.

La malaria sigue siendo una enfermedad devastadora, en gran parte, debido a la resistencia generalizada a los medicamentos. Por lo tanto, el descubrimiento de nuevos fármacos y el desarrollo de una mejor comprensión de los mecanismos de acción de los fármacos y de la resistencia son esenciales para el cumplimiento de la promesa de erradicar la malaria.

Con este fin, los investigadores de los Institutos Nacionales de Salud de los EUA (Bethesda, MD, EUA) utilizaron técnicas avanzadas de detección química de alto rendimiento para evaluar más de 2.800 compuestos químicos para la actividad contra 61 cepas genéticamente distintas de parásitos de la malaria cultivados en el laboratorio.

Informaron en la edición del 5 de agosto 2011, de la revista Science que habían encontrado 32 compuestos que eran altamente eficaces para matar por lo menos 45 de las 61 cepas. En diez de estos compuestos no se había informado anteriormente una acción anti-malárica, y siete fueron más activos en concentraciones más bajas que la artemisina, un fármaco contra la malaria utilizado ampliamente. Todos los compuestos examinados ya habían sido registrados como seguros o aprobados para uso en humanos o animales, aunque no necesariamente para uso contra la malaria.

Un análisis de asociación de todo el genoma reveló que los mismos tres genes que confieren resistencia a los fármacos antipalúdicos utilizados actualmente están asociados con la resistencia a muchos de los compuestos seleccionados recientemente. Este hallazgo sugiere que el parásito de la malaria tiene un número limitado de formas de desarrollar resistencia después de la exposición a las drogas, y que se pueden diseñar combinaciones de medicamentos adecuados para atacar la actividad de todos los tres genes de resistencia al mismo tiempo.

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National Institutes of Health