Analgésico sintético funciona como la morfina pero sin efectos secundarios

Un equipo de químicos farmacéuticos ha logrado sintetizar la conolidina, un potente analgésico natural poco frecuente, tan eficaz como la morfina contra el dolor inflamatorio o agudo y con pocos o ningún efecto secundario.

El tratamiento del dolor crónico generalmente se basa en analgésicos opiáceos a pesar de sus graves inconvenientes como la adicción o la tolerancia, disnea, náuseas y estreñimiento crónico.

Investigadores del Instituto de Investigación Scripps (Júpiter, FL, EUA) buscaron un método para sintetizar conolidina, un producto natural poco frecuente de la C5-nor-stemadenina aislado recientemente de la corteza de Tabernaemontana divaricata (una planta tropical de floración utilizada en la medicina tradicional china, Ayurveda y tailandesa). Detalles de su investigación fueron publicados en la edición en línea de mayo 23 de 2011 de la revista Nature Chemistry.

"Este fue un problema clásico de síntesis química", dijo el Dr. Glenn Micalizio, profesor asociado de química del Instituto Scripps de Investigación, "que logramos resolver con eficacia y eficiencia - un logro que permitió la posterior evaluación de las posibles propiedades terapéuticas de este producto natural poco frecuente".

La conolidina sintética fue probada en un modelo murino de dolor tónico y persistente. Los resultados mostraron que el nuevo compuesto sintético suprimió el dolor agudo y el producido por trastornos inflamatorios, dos mediciones clave de la eficacia. Además, atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica y alcanza concentraciones relativamente altas en el cerebro y en la sangre hasta en cuatro horas después de la inyección.

"Los estudios farmacológicos confirmaron que si bien no es un opiáceo, es casi tan potente como la morfina" dijo el Dr. Micalizio.

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Scripps Research Institute