La ramoplanina puede ser el antibiótico del futuro

Un antibiótico nuevo, llamado la ramoplanina, está dirigido contra organismos resistentes a la vancomicina interfiriendo e inhibiendo el uso del peptidoglicano, una molécula estructural principal esencial para el soporte de la pared bacteriana, un hallazgo que puede ayudar en el desarrollo de nuevas clases de antibióticos. Un estudio describiendo las funciones de la ramoplanina apareció en la edición, en línea, de Mayo 21, 2002 de los "Proceedings of the National Academy of Sciences”. El antibiótico se encuentra actualmente en ensayos de fase III.

La ramoplanina inhibe la síntesis del peptidoglicano después de la formación de precursores citoplasmáticos un paso distinto del sitio de acción de la vancomicina. De hecho, se ha encontrado que la ramoplanina es diez veces más potente que la vancomicina y no se ha reportado, hasta el momento, ninguna resistencia a él. "La ramoplanina es más efectiva que los antibióticos de primer línea como la vancomicina. En comparación a la vancomicina, la arquitectura química relativamente simple de la ramoplanina se presta bien para la síntesis química y la modificación, calidades que son muy deseables en el desarrollo de drogas”, dijo el Dr. Dewey G. McCafferty, de la Universidad de Pennsylvania (Filadelfia, EUA) y uno de los autores. "Más importante aún, la ramoplanina evade el problema de la resistencia antibiótica atacando a las bacterias en un punto que no se supera fácilmente mediante los mecanismos normales de resistencia mutacional”.

Las bacterias tratadas con ramoplanina o vancomicina forman paredes celulares débiles que explotan espontáneamente, matando la célula. La diferencia radica donde los dos antibióticos interfieren con la biosíntesis del peptidoglicano. La vancomicina se une a los monómeros de peptidoglicano al final de la cadena peptídica, donde se encuentran dos residuos del aminoácido D-alanina. Las bacterias resistentes a la vancomicina producen un monómero de peptidoglicano competidor con una mutación que reduce la capacidad de unión del antibiótico para unirse. La ramoplanina, por el otro lado, se une a un azúcar esencial dentro de la molécula. Esta interacción es menos susceptible al desarrollo de resistencia mutacional.

"La ramoplanina representa una nueva clase genuina de antimicrobianos para el tratamiento de infecciones bacterianas resistentes a las drogas”, dijo el Dr. McCafferty. "Nuestro descubrimiento de la base molecular de su acción, llevará posiblemente a drogas más pequeñas y más simples derivadas de la estructura de la ramoplanina, con mejor actividad antibiótica o propiedades biológicas más favorables”.




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University of Pennsylvania