Droga anticáncer activada por la luz dirigida contra el ADN

Uno de los agentes de quimioterapia más exitosos contra el cáncer es el cisplatino porque se une al ADN canceroso e interrumpe su proceso de reparación. Sin embargo, también destruye el tejido sano. Muchos científicos están tratando de crear drogas alternativas, o análogos del cisplatino, intentando encontrar tratamientos sin efectos colaterales dañinos. Uno de los métodos para el desarrollo de análogos, son las drogas activadas por la luz, o terapia fotodinámica (TFD).

Un equipo de investigación, químico-biológico del Instituto Politécnico y Universidad Estatal de Virginia (Virginia Tech; Blacksburg, VA, EUA) que ha estado investigando tanto drogas no cisplatino y análogos del cisplatino, ha combinado ahora sus hallazgos para crear un complejo molecular (supramolécula) que explota la capacidad de ubicación tumoral del cisplatino para producir una droga activada por la luz.

Los últimos hallazgos de la investigación del equipo para crear una droga anticáncer, activada por la luz, contra el ADN, fueron presentados durante el 231º Congreso de la Sociedad Química Americana, en Atlanta (GA, EUA), en marzo 2006.

La profesora de química Dra. Karen J. Brewer reportó que el grupo ha desarrollado complejos supramoleculares que combinan agentes TFD absorbentes de luz y unidades tipo cisplatino. Las moléculas anticáncer anteriores creadas por el grupo han contenido moléculas de platino que se unen al ADN. También han desarrollado sistemas activados por la luz que son capaces de fotoromper el ADN. Esta investigación combina estas dos formas de dirigir la droga al ADN, usando unidades tipo cisplatino, dirigiendo la activación de luz a las células tumorales y el objetivo subcelular, el ADN

"En el pasado, nuestros sistemas de activación de luz tenían que encontrar el ADN dentro de la célula, un proceso que con frecuencia es ineficiente. Ahora hemos añadido la droga dirigida contra el ADN”, dijo la Dra. Brewer. Trabajábamos con análogos de cisplatino anteriormente, por lo que lo hemos atado a sistemas activados por la luz.

El cisplatino inicia su interacción con el ADN canceroso uniéndose a los átomos de nitrógeno de las bases de ADN, normalmente la guanina. Las supramoléculas nuevas usan este sitio de unión del nitrógeno para mantener las drogas activadas por la luz en el objetivo hasta que se les da la señal de activarse. Por lo tanto, las supramoléculas nuevas pueden ser suministradas al sitio tumoral, pero permanecer inertes hasta que sean activadas mediante una señal de luz. Las ondas de luz en el intervalo terapéutico--aquellas que pueden penetrar en el tejido--se usan para activar estas drogas nuevas. Los investigadores también están uniendo otras moléculas que emiten luz ultravioleta para rastrear el movimiento de estos compuestos dentro de las células.





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Virginia Tech