La microdosificación reduce el tiempo de desarrollo de drogas

Los resultados de un ensayo que investiga la eficacia de la microdosificación humana para el desarrollo de drogas ha demostrado claramente que ésta suministra una visión valiosa de la farmacocinética (FC) humana de posibles drogas y reducirá el tiempo de desarrollo.

La microdosificación humana, usando espectroscopía de masas con acelerador, permite la introducción de dosis subfarmacológicas de drogas nuevas en individuos, mucho más temprano de lo que antes era posible. Sin embargo, ha existido preocupación de que una microdosis no pueda predecir el comportamiento de dosis clínicas, puesto que se pueden inducir no linealidades cuando los sistemas de unión, metabolismo o eliminación se saturan. Para responder a esta pregunta, se realizó un ensayo patrocinado por la industria usando varias drogas con características FC humanas, conocidas a niveles de dosis farmacológicas. Cada una fue administrada a un nivel de microdosis y a un nivel de dosis terapéutica a individuos en un diseño cruzado apropiado. El ensayo fue una prueba rigurosa que usó compuestos que retaban fuertemente el concepto de la microdosificación.

De las cinco drogas estudiadas, los datos FC de microdosificación reflejaron la dosis farmacológica para tres y dio datos metabólicos importantes para una. Un compuesto no dio resultado alguno. "Los datos representan una sorpresa para algunos en la comunidad farmacéutica puesto que el concepto funciona en circunstancias que fueron citadas como poco probables para que la microdosificación tuviera éxito”, dijo el Dr. Graham Lappin, jefe de I&D en Xceleron (Heslington, RU), quien anunció los resultados del ensayo durante en encuentro anual de la Sociedad Americana de Farmacología Clínica y Terapéutica en Orlando (FL, EUA) en Marzo, 2005.

La microdosificación puede ser usada para ayudar en el proceso de selección de compuestos posibles, determinar la primera dosis para el estudio subsiguiente de fase I, seleccionar la mejor especie animal para los estudios toxicológicos a largo plazo, y calcular el costo posible de los productos, cuando la droga sea fabricada. Actualmente una de cada tres drogas falla el estudio en fase I a pesar del estudio extenso de las drogas posibles. Una proporción alta de estas fallas se debe a la farmacocinética subóptima.




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